ข้อมูลยา

Sitagliptin ตอนที่ 1

Posted On
Posted By penrudee1205
Januvia(จานูเวีย)
จานูเวีย ที่มีขายในประเทศไทย

Sitagliptin phosphate มีขายในเมืองไทยภายใต้ชื่อสินค้า Januvia (จานูเวีย) ใช้เป็นยาเสริมกับการควบคุมอาหารและการออกกำลังกายเพื่อให้ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้ดีขึ้นในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2

กลุ่มการรักษา

ยาจานูเวีย(ซิตากลิปติน ฟอสเฟต) เป็นยาชนิดรับประทานที่มีประสิทธิภาพสูงโดยแสดงฤทธิ์จำเพาะในการยับยั้งเอนไซม์ dipeptidyl peptidase 4( DPP-4) ใช้สำหรับรักษาเบาหวานชนิดที่ 2 ตัวยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 เป็นกลุ่มของสารที่ออกฤทธิ์เป็นตัวเพิ่ม อินครีติน ซิตากลิปตินเพิ่มระดับของฮอร์โมนอินครีติน 2 ตัวที่มีฤทธิ์ซึ่งเป็นที่ทราบคือ glucogon -like peptide-1(GLP-1) และ glucose- dependent insulinotropic polypeptide(GIP) โดยการยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 อินครีตินเป็นส่วนหนึ่งของระบบภายในที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมสมดุลของน้ำตาลกลูโคสในร่างกาย เมื่อความเข้มข้นของน้ำตาลกลูโคสในเลือดเป็นปกติหรือสูงขึ้น GLP-1 และ GIP จะเพิ่มการสร้างและการหลั่งอินซูลินจากเบต้าเซลล์ของตับอ่อน GLP-1 ยังลดการหลั่งกลูคากอนจากอัลฟาเซลล์ของตับอ่อนด้วย ซึ่งนำไปสู่การผลิตน้ำตาลกลูโคสของตับอ่อนที่ลดลง กลไกนี้จะแตกต่างจากกลไกที่พบในยากลุ่มซัลโฟนิลยูเรีย โดยยากลุ่มซัลโฟนิลยูเรียในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 และในคนปกติ ซิตากลิปติน เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ที่แรงและมีความจำเพาะเจาะจงสูง และไม่ยับยั้งเอนไซม์ DPP-8 หรือ DPP -9 ที่มีความเกี่ยวข้องกันอย่างใกล้ชิดในความเข้มข้นที่ใช้ในการรักษา
ซิตากลิปตินแตกต่างในโครงสร้างทางเคมีและฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาจาก GLP-1 analogues อินซูลิน ยากลุ่มซัลโฟนิลยูเรีย หรือ เมกลิทิไนด์ (meglitinides) ไบกัวไนด์ (biguanides) ยากลุ่ม peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARy) agonist, alpha-glucosidase inhibitors และ amylin analogues

ส่วนประกอบ

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดของจานูเวียประกอบด้วย sitagliptin phosphate monohydrate ขนาด 64.25 หรือ 128.5 มก.ซึ่งเทียบเท่ากับ sitagliptin 50 หรือ 100 มก. ตามลำดับ

ลักษณะของผลิตภัณฑ์

จานูเวีย(ขนาด 50 มก.) ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม รูปกลม นูนทั้งสองด้าน สีส้มออกเหลืองอ่อน ที่ด้านหนึ่งสลักตัวเลข “112” อีกด้านหนึ่งเรียบ
จานูเวีย(ขนาด 100 มก.) ยาเม็ดเคลือบฟีมล์ รูปกลม นูนทั้งสองด้าน สีเหลืองออกน้ำตาลอ่อน ที่ด้านหนึ่งสลักตัวเลข “277” อีกด้านหนี่งเรียบ

เภสัชพลศาสตร์/เภสัชจลนศาสตร์

ในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 การให้จานูเวียโดยการรับประทานครั้งเดียวนำไปสู่การยับยั้งฤทธิ์ของเอนไซม์ DPP-4 ในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง ส่งผลให้เกิดการเพิ่มขึ้น 2 ถึง 3 เท่าของระดับ active GLP-1 และ GIP ที่ไหลเวียนเพิ่มระดับอินซูลิน และ C-peptide ในพลาสม่า ความเข้มข้นของกลูคากอนลดลง น้ำตาลกลูโคสในขณะที่อดอาหารลดลง และน้ำตาลกลูโคสหลังจากรับประทานน้ำตาลกลูโคสหรืออาหารลดลง
ในการศึกษาของผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่2 ที่มีการควบคุมไม่เพียงพอจากการรักษาด้วย เมทฟอร์มิน เพียงตัวเดียว ระดับน้ำตาลกลูโคสที่ได้รับการตรวจติดตามตลอดทั้งวันต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับ ซิตากลิปติน ขนาด 100 มก. ต่อวัน (50 มก. วันละ 2 ครั้ง) ร่วมกับ เมทฟอร์มิน เปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกร่วมดับ เมทฟอร์มิน

ในการศึกษาทางคลินิกในระยะที่ 3 นาน 18 และ 24 สัปดาห์ฺ การรักษาด้วยจานูเวียขนาด 100 มก.วันละครั้ง ในผูู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ปรับปรุงการทำงานของเบต้าเซลล์อย่างมีนัยสำคัญตามที่ประเมินโดย marker หลายตัว รวมถึง HOMA-BETA frequently-sampled meal tolerance test
ในการศึกษาระยะที่ 2 พบว่า การให้จานูเวียขนาด 50 มก. วันละ 2 ครั้ง ไม่ได้เพิ่มประสิทธิผลในการลดระดับน้ำตาลเมื่อเปรียบเทียบกับการให้ยาในขนาด 100 มก. วันละครั้ง
ในการศึกษาแบบสุ่ม ควบคุมด้วยยาหลอก ปิดสองทาง สลับข้าม 4 ช่วง ในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี ผลต่อความเข้มข้นในพลาสม่าของ active GLP-1 และ total GLP-1 และน้ำตาลกลูโคสหลังจากการให้ยาร่วมกันของ ซิตากลิปติน และ เมทฟอร์มิน เปรียบเทียบกับความเข้มข้นหลังจากให้ซิตากลิปตินเพียงตัวเดียว เมทฟอร์มินเพียงตัวเดียว หรือยาหลอก โดยให้ยาแต่ละตัว นาน 2 วัน ค่าเฉลี่ยของความเข้มข้นของ active GLP-1 หลังมื้ออาหาร 4 ชม. เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่าหลังจากให้ ซิตากลิปติน เพียงตัวเดียวหรือ เมทฟอร์มินเพียงตัวเดียวเพิ่มขึ้นชนิด additive โดยความเข้มข้นของ active GLP-1 สะท้อนถึงการยับยั้งของเอนไซม์ DPP-4 โดยที่ เมทฟอร์มินเพียงตัวเดียวเพิ่มความเข้มข้นของ active GLP-1 และ Total GLP-1 ในปริมาณที่เท่ากัน ข้อมูลเหล่านี้สอดคล้องกับกลไกที่แตกต่างกันสำหรับการเพิ่มขึ้นในความเข้มข้นของ active GLP-1 ผลจากการศึกษาแสดงให้เห็นด้วยว่า ซิตากลิปตินเพิ่มความเข้นข้นของ active GLP-1 ไม่ใช่เมทฟอร์มิน
ในการศึกษากับผู้ที่มีสุขภาพดี พบว่า จานูเวีย ไม่ลดระดับน้ำตาลกลูโคสในเลือดหรือทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำชี้ให้เห็นว่าฤทธิ์ในการยับยั้ง insulinotopic และกลูคากอนของยาขึันกับน้ำตาลกลูโคส

Please follow and like us:
error

Related Post

สั่งซื้อสินค้าหรือปรึกษาที่ไลน์ @mlk6030f ยกเลิก

%d bloggers like this: